PENGGUNAAN β-BLOCKER PADA ANGINA PECTORIS

Posted by ATMAJA'Z

Angina pectoris merupakan gejala kompleks yang dikarenakan myocardial ischemia. Gejala yang umum muncul sejenis sakit dada pada pasien dengan penyakit jantung koroner atau dalam istilah medis untuk nyeri dada atau ketidaknyamanan karena penyakit jantung koroner, yang merupakan suatu gejala pada sebuah kondisi yang disebut miokardial iskemik yaitu ketidakseimbagnan antara suplai darah ke otot jantung (miokardial) dan kebutuhan oksigen.Penyebab angina biasanya dikarenakan kerusakan arteri koroner yang diakibatkan atherosclerosis.
Kejang (idiopatik atau yang diakibatkan oleh kokain) atau emboli koroner mungkin juga bias menjadi faktor penyebab namun jarang. Angina pectoris merupakan manifestasi klinis yang paling umum dari myocardial ischemia. Angina pectoris terjadi saat kerja jantung dan kebutuhan oksigen di miokardial melebihi kemampuan arteri koroner untuk mensuplai oksigen darah. Adanya peningkatan dari detak jantung, tekanan sistolik atau tekanan arteri mengakibatkan berkurangnya aliran darah koroner sehingga memicu terjadinya angina.Angina merupakan gejala atau gabungan gejala-gejala dan bukan suatu penyakit. Ciri khas angina adalah adanya tekanan yang tidak nyaman (uncomfortable pressure), squeezing (diremas-remas) atau nyeri pada dada bagian tengah, mersa sesak, terbakar atau terasa berat. Ketidaknyamanan juga terasa pada leher, rahang, bahu, punggung atau lengan. Intensitas rasa sakit yang dirasakan dari ringan sampai berat. Hal ini disebabkan karena penurunan suplai darah miokardial, peningkatan gerakan ekstravaskuler seperti pembengkakan ventrikel kiri yang dikarenakan hipertensi, aortic stenosis atau hypertropic cardiomyopathy atau meningkatkan tekanan diastolic, penurunan kapasitas darah dalam membawa oksigen (seperti anemia), kelainan congenital dari arteri koroner epikardial utama, kelainan structural dari arteri koroner.

Secara umum beberapa penyakit ischemia tidak menyebabkan gejala angina (silent ischemia), pasien sering mengalami nyeri berulang atau gejala lainnya yang tampak setelah beraktivitas, peningkatan frekuensi rasa sakit yang hebat, durasi dan gejala pada saat beristirahat (unsable angina). Gejala-gejala klinik seperti rasa ditekan/terbakar melewati tulang dada, sering tapi tidak selalu menjalar ke rahang kiri, bahu, lengan, dada kencang dan nafas pendek, nyeri biasanya berlangsung 30 menit. Faktor lain yang dapat memacu timbulnya gejala yaitu olahraga, lingkungan yang dingin, emosi meningkat, berkelahi, marah dan hubungan seksual. Tanda-tanda klinik yaitu precordial tidak normal, pembengkakan sistolik dan irama jantung tidak normal. Tes fisik angina meliputi tes jantung, evaluasi hiperlipidemia, hipertensi, penyakit vascular peripheral, CHF (congestive heart failure), anemia dan penyakit tiroid. Tes laboratorium meliputi elektrokardiogram dan tes profil lipid. Penelitian lebih lanjut mencakup chest films, hemoglobin dan tes untuk diabetes, fungsi tiroid dan fungsi ginjal. Angina pectoris dapat diobati dengan obat yang dapat mempengaruhi suplai darah ke otot jantung atau yang dapat memenuhi kebutuhan oksigen di jantung dan keduanya. Obat yang dapat mensuplai darah sebagai vasodilator koroner, menyebabkan pembuluh darah relaksasi. Nitrogliserin adalah obat yang paling sering digunakan. Obat β-bloker dan calcium antagonis digunakan untuk efek menurunkan tekanan darah, yaitu dengan mengurangi kerja jantung dan kebutuhan oksigen. Outcome terapi ini adalah mengurangi atau mencegah terjadinya gejala angina.

Tujuan terapinya adalah menghilangkan rasa nyeri dan sesak pada dada, menurunkan heart rate, kontraktilitas jantung, mencegah terjadinya CHD (coronary heart disease) seperti MI (myocardiac infrac), aritmia, gagal jantung, dan meningkatkan kualitas hidup. Sasaran terapi ini adalah heart rate. Strategi terapi farmakologis untuk angina pectoris secara umum adalah aspirin, β-bloker dengan prioritas MI, inhibitor ACE untuk pasien dengan CAD (penyakit arteri koroner) dan diabetes atau disfungsi sistole LV, terapi untuk menurunkan LDL dengan CAD dan LDL konsentrasi >130 mg/dl (catatan: diturunkan sampai kurang dari 100 mg/dl), nitrogliserin sublingual untuk pertolongan cepat untuk angina, calcium antagonist / long-acting nitrat untuk mengurangi gejala jika kontraindikasi β-bloker, calcium antagonist / long-acting nitrat dikombinasikan dengan β-bloker jika pengobatan utama dengan β-bloker tidak berhasil, calcium antagonist / long-acting nitrat sebagai pengganti β-bloker jika pengobatan utama dengan β-bloker mempunyai efek samping yang tidak dapat diterima. Sedangkan terapi nno farmakologisnya adalah melakukan olahraga secara teratur dan menghindarkan atau mengurangi faktor resiko seperti merokok. β-bloker merupakan satu-satunya obat antiangina untuk memperpanjang hidup pasien dengan penyakit koroner (post myocardial infrac) dan digunakan sebagai first line pada pasien dengan choric angina.Obat pilihan β-bloker memiliki indikasi yaitu hipertensi, angina dan aritmia. Mekanisme β-bloker adalah β-bloker (beta-adrenoreseptor blocking agent) menghambat secara kompetitif aksi dari katekolamin pada bagian reseptor β1-adrenergik, dimana berperan sebagai mediator dalam sirkulasi katekolamin. Penghambatan secara kompetitif ada aksi katekolamin akan meminimalkan pengaruh pada tingkat kronotropik (kontraksi otot) dan inotropik dari miokardium. Efek yang menguntungkan dengan β-bloker yaitu meningkatkan ventrikular volume dan waktu pengeluaran. Efek β-bloker secara keseluruhan pada pasien angina adalah mengurangi kebutuhan akan oksigen. Salah satu alasan tidak dilanjutkan terapi dengan β-bloker berhubungan dengan adverse effect pada susunan saraf pusat, misalnya fatigue (kurang tenaga/kurang responsif), malaise (rasa gelisah), dan depresi. Farmakokinetika yang berhubungan dengan β-bloker meliputi waktu paro (half-life time) dan rute eliminasi. Obat yang memiliki waktu paro lebih panjang membutuhkan frekuensi dosis yang lebih kecil dibanding obat dengan waktu paro lebih pendek, bagaimanapun juga adanya perbedaan antara waktu paro dan durasi dari aksi β-bloker (contoh metoprolol). Disfungsi pada renal dan hepar mempengaruhi disposisi dari β-bloker, tetapi β-bloker berefek sebagai haemodinamik atau simptomatik, selain itu rute eliminasi bukan pertimbangan utama dalam pemilihan obat. Adanya resiko timbulnya gagal jantung, hipotensi berat, asistol bila β-bloker dan verapamil (antiaritmia) digunakan bersama pada penyakit jantung iskemik, kecuali jika fungsi miokardium terpelihara dengan baik. β-bloker dihindarkan pada pasien dengan riwayat asma / penyakit paru obstruktif menahun, hipoglikemia yang sering, IDDM (insulin-dependent diabetes melitus). Tidak boleh diberikan pada pasien yang baru mulai gagal jantung atau pasien dengan blok AV derajat dua atau tiga (non-selective beta-blocker). Putus obat yang mendadak dapat menyebabkan memburuknya angina. Karena itu bila β-bloker akan dihentikan lebih baik dilakukan dengan cara pengurangan dosis sedikit demi sedikit.β-bloker dibagi menjadi 2 jenis yaitu non selektif β-bloker dan cardioselektif β-bloker. Berikut adalah contoh obat non selektif β-bloker dan cardioselektif β-bloker:

Non selektif β-bloker§

Propanolol

Nama Generik: Propanolol tablet 10mg, 40mg.

Nama Dagang: Farmadral ® (Fahrenheit) tablet 10mg, Inderal® (Astra Zaneca) tablet 10mg, 40mg.

Indikasi: Hipertensi, feokromositoma, angina, aritmia, kardiomiopati obstruktif hipertropik, takikardi ansietas dan tirotoksikosis (tambahan), profilaksis setelah IM, profilaksis migran dan tremor esensial.

Kontraindikasi: Asma atau riwayat penyakit paru obstruktif, gagal jantung yang tidak terkendali, bradikardi yang nyata, sindrom penyakit sinus, blok AV 2 atau 3, syok karsinogenik, feokromositoma.

Efek samping: Bradikardi, gagal jantung, gangguan konduksi, bronkospasme, vasokontriksi perifer, gangguan saluran cerna, fatigue, gangguan tidur, jarang ruam kulit dan mata kering (reversible bila obat dihentikan), eksaserbasi psoriasis.

Peringatan: Faktor resiko kehamilan C dan D (untuk trimeseter 2 dan 3), menyusui, hindari putus obat yang mendadak apda angina, kurangi dosis oral propanolol pada penyakit hati, memburuknya fungsi hati pada hipertensi portal, kurangi dosis awal pada gangguan ginjal, diabetes, miastemia grais, pada anafilaksis respons terhadap adrenalin berkurang.

Dosis dan aturan pakai: Angina dosis awal 40mg 2-3 kali sehari, dosis pemeliharaan 120-240mg sehari. Bentuk sediaan obat : Tablet.

Asebutolol

Nama Generik: —-

Nama Dagang: Sectral® (Aventis) tablet 400mg, Sectrazide® (Aventis).

Indikasi : Hipertensi, angina, aritmia.

Kontraindikasi: Asma atau riwayat penyakit paru obstruktif, gagal jantung yang tidak terkendali, bradikardi yang nyata, sindrom penyakit sinus, blok AV 2 atau 3, syok karsinogenik, feokromositoma.

Efek samping:Bradikardi, gagal jantung, gangguan konduksi, bronkospasme, vasokontriksi perifer, gangguan saluran cerna, fatigue, gangguan tidur, jarang ruam kulit dan mata kering (reversible bila obat dihentikan), eksaserbasi psoriasis.

Peringatan: Faktor resiko kehamilan C dan D (untuk trimeseter 2 dan 3), menyusui.

Dosis dan aturan pakai: Angina dosis awal 400mg 1 kali sehari atau 200mg 2 kali sehari, 300mg 3 kali sehari pada angina berat sampai 1,2g sehari.

Bentuk sediaan obat: Tablet.

Cardioselektif β-bloker

Metoprolol

Nama Generik: ——

Nama Dagang: Seloken ® (Sastra Zaneca) 50mg, 100mg, Lopresor ® (Sandos) 100mg.

Indikasi: Hipertensi, angina, aritmia, profilaksis migran, tiroroksikosis.

Kontraindikasi: Asma atau riwayat penyakit paru obstruktif, gagal jantung yang tidak terkendali, bradikardi yang nyata, sindrom penyakit sinus, blok AV 2 atau 3, syok karsinogenik, feokromositoma.

Efek samping: Bradikardi, gagal jantung, gangguan konduksi, bronkospasme, vasokontriksi perifer, gangguan saluran cerna, fatigue, gangguan tidur, jarang ruam kulit dan mata kering (reversible bila obat dihentikan), eksaserbasi psoriasis.

Peringatan: Faktor resiko kehamilan C dan D (untuk trimeseter 2 dan 3), menyusui, kurangi dosis pada gangguan hati.

Dosis dan aturan pakai: Angina 50-100mg 2-3 kali sehari.

Bentuk sediaan obat: Tablet.

Atenolol

Nama Generik: —-

Nama Dagang: Betablok ® (Kalbe Farma) 50mg, 100mg, Farnomin ® (Fahrenheit) 50mg, Hiblok ® (Nufarindo) 50mg, Internolol ® (Interbat) 50mg, 100mg, Tenormin ® (Sastra Zaneca) 50mg, 100mg, Tensinorm ® (Medicon Prima) 50mg, 100mg, Zumablok ® (Sando) 50mg, 100mg.

Indikasi : Hipertensi, angina, aritmia.

Kontraindikasi: Asma atau riwayat penyakit paru obstruktif, gagal jantung yang tidak terkendali, bradikardi yang nyata, sindrom penyakit sinus, blok AV 2 atau 3, syok karsinogenik, feokromositoma.

Efek samping: Bradikardi, gagal jantung, gangguan konduksi, bronkospasme, vasokontriksi perifer, gangguan saluran cerna, fatigue, gangguan tidur, jarang ruam kulit dan mata kering (reversible bila obat dihentikan), eksaserbasi psoriasis.

Peringatan: Faktor resiko kehamilan C dan D (untuk trimeseter 2 dan 3), menyusui, kurangi dosis pada gangguan ginjal.

Dosis dan aturan pakai: Angina 100mg sehari dalam 1 atau 2 dosis.

Bentuk sediaan obat: Tablet.

DAFTAR PUSTAKA

Anonim, 2000, IONI (Informatorium Obat Nasional Indonesia) 2000, DepKes RI, Direktorat Jendral Pengawasan Obat dan Makanan, Sagung Seto: Jakarta.

Anonim, 2007, ISO (Informasi Spesialite Obat Indonesia) Volume 42, Penerbit Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia, PT Ikrar Mandiri: Jakarta.

Chan, Paul., et.all., 2005, Out Patient and Primary Care Medicine 2005 edition, ALguna Hills: California.

Lacy, Charles.F., et all, 2006, Drug Information Hanbook 14th edition, Lexi Company: USA.

Tierney, Lawrence M., et all, 2006, Current Medical Diagnosis and Treatment 45th edition, Mc Graw-Hill Companies: USA.