Cefotaxime adalah antibiotic golongan sefalosporin generasi ketiga yang mempunyai khasiat bakterisidal dan bekerja dengan menghambat sintesis mukopeptida pada dinding sel bakteri. Cefotaxime sangat stabil terhadap hidrolisis beta laktamease, maka Cefotaxime digunakan sebagai alternatif lini pertama pada bakteri yang resisten terhadap Penisilin.
Cefotaxime memiliki aktivitas spectrum yang lebih luas terhadap organisme gram positif dan gram negatif. Aktivitas Cefotaxime lebih besar terhadap bakteri gram negatif sedangkan aktivitas terhadap bakteri gram positif lebih kecil, tetapi beberapa streptococci sangat sensitif terhadap Cefotaxime.Pada pengobatan dengan Cefotaxime, bila pasien memiliki volume distribusi sangat kecil, sebagian besar obat ada didalam darah. Antibiotik Cefotaxime ini dapat diberikan secara i.v. dan i.m. karena absrpsi di saluran cerna kecil. Masa paruh eliminasi pendek sekitar 1 jam, maka diberikan tiap 12 jam MIC dapat dicapai dalam waktu 10 jam. Ikatan protein plasma sebesar 40 %. Ekskresi pada ginjal, hati-hati pemberian pada wanita menyusui karena Cefotaxime juga diekskresi melalui air susu ibu.Pengobatan dengan Cefotaxime yang merupakan antibiotik spektrum luas dapat mengubah flora normal dari usus dan menyebabkan pertumbuhan yang berlebihan dari Clostridia. Toxin yang dihasilkan Clostridium difficile merupakan penyebab colitis. Jadi perlu hati – hati untuk pasien yang memiliki gangguan pencernaan.
Cefotaxime sodium efektif untuk pengobatan infeksi serius yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif, seperti pada : infeksi saluran pernafasan bagian bawah, infeksi saluran kemih dan kelamin, infeksi ginekologikal, Bakteremia/septikemia, infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi intra-abdominal, infeksi tulang dan atau sendi dan infeksi sistem syaraf pusat.Efek samping yang sering dilaporkan:
* Lokal : radang pada tempat suntikan, sakit, indurasi dan tenderness, demam, eosinofilia, urtikaria, anafilaksis.
* Gastrointestinal : colitis, diare, mual, untah, gejala pseudo-membran colitis.
Metabolisme yang penting adalah desasetilasi. Metabolisme Cefotaxime di Hati dan 20 – 30 % berupa Desacetylcefotaxime yang merupakan metabolit aktif. Desacetylcefotaxime ini dapat memperbesar aktivitas antibakteri dari Cefotaxime dan mempunyai waktu paruh yang sedikit lebih panjang. Metabolit aktif Desacetylcefotaxime ini mempunyai penetrasi yang baik terutama untuk cairan cerebrospinalis. Makin besar berat badan pasien dan serum protein akan memperbesar clearencenya.
Penggunaan Cefotaxime bersama dengan Probenecid dapat menyebabkan konsentrasi plasma Cefotaxime dan metabolit desacetyl menjadi lebih tinggi dan bertahan lebih lama. Dengan bertambahnya metabolit Desacetylcefotaxime maka akan makin memperbesar aktivitas antibakteri.Dalam pemberian dosis dari cefotaxime perlu diperhatikan karena dengan adanya metabolit Desacetylcefotaxime yang memiliki waktu paruh eliminasi yang lebih panjang, akan berada pada tempat kerja lebih lama jadi dapat mengakibatkan efek toksik bila terjadi akumulasi dengan pemberian berulang karena melewati kadar efek toksik minimum. Selain itu perlu juga diperhitungkan efek yang ditimbulkan dengan adanya metabolit Desacetylcefotaxime akan meningkatkan efek antibakteri dari cefotaxime. Peningkatan aktivitas antibakteri dikhawatirkan akan memberikan efek samping yang lebih besar dari penggunaan cefotaxime seperti diare, mual dan muntah karena flora normal pada saluran pencernaan terganggu dengan penggunaan cefotaxime yang merupakan antibiotik berspektrum luas.
Disusun oleh:
Nisitanti Prabaningrum (058114018)
Vincentia Septiana W (058114034)